Tablet nitrendipine

Nitrendipine tablets.Main Bahan: Nitrendipine, yang tergolong dalam kelas penghalang saluran kalsium dihydropyridine.

【Nama dadah】
Nama Generik: NitrendipinetableS
Nama Bahasa Inggeris: Tablet Nitrendipine
【Bahan -bahan】 Nitrendipine
Nama Kimia: 2,6-dimetil-4- (3-nitropenil) -1,4-dihydro-3,5-pyridine dimetil ester
Formula molekul: C18H20N2O6
Berat molekul: 360.37
【Penampilan】 tablet kuning muda.
【Petunjuk】 Hipertensi.
【Spesifikasi】 10mg.
【Penggunaan dan dos】 secara lisan, biasanya dos dewasa bermula dengan 10mg sekali sehari, dan menyesuaikan dos berdasarkan tindak balas rawatan pesakit. Jika kesan terapeutik tidak dicapai, ia boleh ditingkatkan kepada 10mg sekali, dua kali sehari. Dos maksimum boleh menjadi 20mg sekali, dua kali sehari.
【Reaksi buruk】 Kurang biasa adalah sakit kepala dan flushing muka. Kejadian yang jarang berlaku termasuk pening, loya, hipotensi, bengkak buku lali, serangan angina, dan hipotensi sementara. Alergen kepada produk ini boleh membangunkan hepatitis alergi, ruam, dan juga dermatitis exfoliative.
【Contraindication】 Ia adalah kontraindikasi untuk pesakit yang alah kepada produk ini atau mempunyai stenosis injap aorta yang teruk.
【Langkah berjaga -jaga】 1. Dalam beberapa kes, mungkin terdapat peningkatan dalam fosfatase alkali darah.
2. Apabila fungsi hati terjejas, kepekatan dadah darah boleh meningkat, dan apabila fungsi buah pinggang terjejas, kesannya terhadap farmakokinetik adalah kecil. Oleh itu, produk ini harus digunakan dengan berhati -hati.
3. Kebanyakan pesakit hanya mengalami hipotensi ringan yang boleh diterima selepas mengambil ubat ini, tetapi beberapa mungkin mengalami gejala hipotensi sistemik yang teruk. Reaksi ini sering berlaku semasa pelarasan awal dos ubat atau apabila meningkatkan dos ubat, terutamanya apabila digabungkan dengan penyekat beta. Oleh itu, tekanan darah harus diukur secara teratur semasa penggunaan produk ini.
4. Ia telah terbukti bahawa bilangan pesakit yang sangat kecil, terutama mereka yang mempunyai stenosis arteri koronari yang teruk, mempunyai peningkatan insiden angina atau infark miokard semasa penggunaan ubat ini atau peningkatan dos. Mekanisme ini masih belum jelas. Oleh itu, elektrokardiogram biasa perlu dilakukan semasa penggunaan produk ini.
5. Sebilangan kecil pesakit yang menerima penyekat beta boleh mengalami kegagalan jantung selepas mula mengambil ubat ini, dan pesakit dengan stenosis aorta berisiko tinggi.
【Wanita hamil dan menyusu】 Penyelidikan mengenai penerapan produk ini pada wanita hamil tidak mencukupi, dan tidak ada masalah dengan penggunaan klinikalnya, tetapi perhatian harus dibayar kepada reaksi buruk.
【Kanak -kanak】 Tidak jelas.
【Pesakit tua】 Selepas mengambil ubat, orang tua mempunyai kepekatan dadah darah yang lebih tinggi, tetapi separuh hayat tidak berpanjangan, jadi disarankan untuk mengurangkan dos dengan sewajarnya; Individu yang mengambil penyekat beta harus berhati -hati apabila menambah produk ini. Gabungan ini harus dimulakan dari dos kecil, untuk mengelakkan hipotensi sistemik yang mendorong atau memburuk, meningkatkan kejadian angina, kegagalan jantung, dan juga infark miokard. Dos awal yang disyorkan untuk pesakit tua adalah 10mg sehari (1 tablet).
【Interaksi dadah】
1. Penyekat B-Receptor: Sebilangan besar pesakit yang mengambil ubat ini dapat meningkatkan kesan antihipertensi dan mengurangkan kejadian takikardia setelah menurunkan tekanan darah; Walau bagaimanapun, sesetengah pesakit mungkin mengalami dan memburukkan hipotensi sistemik, kegagalan jantung, dan angina.
2. Terapi kombinasi dengan enzim enzim penukar angiotensin mempunyai toleransi yang lebih baik dan kesan antihipertensi yang lebih baik.
3. Nitrat bertindak lama: Terapi gabungan mempunyai toleransi yang baik, tetapi masih terdapat kekurangan kesusasteraan yang menilai keberkesanan terapi gabungan ini dalam mengawal angina.
4. Digitalis: Beberapa kajian mencadangkan bahawa mengambil ubat ini dapat meningkatkan kepekatan plasma digoxin dalam kombinasi, dengan peningkatan purata 45%. Sesetengah kajian menunjukkan bahawa digoxin tidak meningkatkan kepekatan plasma dan ketoksikan. Ingatkan kita untuk memantau kepekatan darah digoxin semasa penggunaan awal, pelarasan dos, atau penghentian nitrendipine untuk mengelakkan digoxin yang berlebihan atau tidak mencukupi.
5. Dicoumarin: Tidak ada laporan yang menunjukkan bahawa gabungan nitrendipine dapat meningkatkan masa thrombin dadah antikoagulant. Pada masa ini, interaksi di antara mereka tidak dapat disahkan.
6. Cimetidine: Oleh kerana fakta bahawa cimetidine dapat menengahi perencatan enzim cytochrome hati P450, kesan lulus pertama nitrendipine diubah. Adalah disyorkan pesakit menerima rawatan cimetidine untuk menyesuaikan dos nitrendipine.
【Overdosage】 Sastera yang sedia ada menunjukkan bahawa peningkatan dos dapat menyebabkan vasodilasi periferal yang berlebihan, hipotensi sistemik sekunder atau berpanjangan. Pesakit yang mengalami hipotensi yang ketara disebabkan oleh overdosis dadah dalam amalan klinikal harus menerima terapi sokongan kardiovaskular tepat pada masanya semasa memantau fungsi kardiovaskular mereka. Kadar pelepasan dadah berkurangan pada pesakit dengan disfungsi hati.
【Farmakologi dan Toksikologi】
Farmakologi:
1. Produk ini adalah penghalang saluran kalsium dihydropyridine.
2. Produk ini menghalang kemasukan transmembran ion kalsium ke dalam otot licin vaskular dan miokardium, tetapi kesan vaskularnya adalah dominan, jadi selektiviti vaskularnya kuat.
3. Produk ini menyebabkan peleburan saluran darah sistemik seperti arteri koronari dan arteriol renal, mengakibatkan kesan hipotensi.
Karsinogenik, mutagenik, dan ketoksikan pembiakan:
Pentadbiran lisan jenis nifedipine yang sama kepada tikus selama dua tahun tidak menunjukkan sebarang kesan karsinogenik. Hasil penyelidikan mutagenik vivo adalah negatif.
【Farmakokinetik】 Produk ini mempunyai kesan penyerapan lisan yang baik, tetapi terdapat kesan lulus pertama yang signifikan. Kadar mengikat protein ialah 98%. Laporan penyelidikan awal menunjukkan bahawa T1/2 adalah 2 jam, sementara kajian baru -baru ini melaporkan bahawa T1/2 adalah 10 hingga 22 jam kerana penggunaan peralatan pengukur yang lebih sensitif. Sekitar 1.5 jam selepas pentadbiran lisan, kepekatan darah produk mencapai puncaknya. Selepas 30 minit pentadbiran lisan, tekanan darah sistolik mula berkurangan, dan selepas 60 minit, tekanan darah diastolik mula berkurangan. Kesan penurunan tekanan darah terbaik berlaku 1 hingga 2 jam selepas pentadbiran lisan, berlangsung selama 6 hingga 8 jam. Produk ini dimetabolisme di hati, dengan 70% metabolit yang dikeluarkan melalui buah pinggang dan 8% dikeluarkan melalui najis. Kepekatan dadah darah dan penghapusan separuh hayat pesakit penyakit hati meningkat.
【Penyimpanan】 melindungi dari cahaya dan simpan dalam bekas yang dimeteraikan.
【Pakej】 Ubat pepejal lisan, dibungkus dalam botol polietilena berkepadatan tinggi, 100 tablet setiap botol, satu botol setiap kotak.
【Kesahihan】 36 bulan.
【Standard】 ch.p . 2020, Bahagian II.
【Nombor Kelulusan Dadah】 Guoyao Zhunzi H12020298