Tablet nifedipine

Tablet nifedipine. Sinonim: adalat, procardia, dan lain -lain. Petunjuk adalah seperti berikut: 1.Anangina pectoris: varian angina pectoris; angina pectoris yang tidak stabil; angina pectoris stabil kronik.2.

Hipertensi (digunakan sahaja atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain).

【Nama dadah】
Nama Generik: Tablet Nifedipine
Nama Bahasa Inggeris: Tablet Nifedipine
【Bahan】Nifedipine
Nama Kimia: 2,6-dimetil-4 (2-nitropenil) -1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic Ester Dimethyl Ester
Formula molekul: C17H18N2O6
Berat molekul: 346.34
【Penampilan】Tablet bersalut filem, yang muncul kuning selepas mengeluarkan salutan.
【Petunjuk】1. Angina pectoris: varian angina pectoris; Angina pectoris yang tidak stabil; Angina stabil kronik.
2. Hipertensi (bersendirian atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain).
【Spesifikasi】 5mg.

【Penggunaan dan dos】
1. Dos nifedipine hendaklah diselaraskan secara beransur -ansur mengikut toleransi dan kawalan pesakit angina pectoris. Overdosing nifedipine boleh menyebabkan tekanan darah rendah.
2. Mula mengambil dari dos kecil, biasanya bermula pada 10mg/masa (2 tablet setiap masa), secara lisan diambil 3 kali sehari; Dos penyelenggaraan yang biasa digunakan ialah 10-20mg/masa secara lisan (2-4 tablet setiap masa), 3 kali sehari. Bagi pesakit yang mempunyai kekejangan koronari yang jelas, ia boleh digunakan sehingga 20-30mg/masa (4-6 tablet setiap masa), 3-4 kali sehari. Dos maksimum tidak boleh melebihi 120mg/hari (24 tablet sehari). Sekiranya keadaan itu mendesak, ia boleh dikunyah dan diambil secara lisan atau menyujahan pada dos 10mg/masa (2 tablet setiap masa). Bergantung pada tindak balas pesakit terhadap ubat, ia boleh diputuskan untuk mentadbirnya lagi.
3. Biasanya, menyesuaikan dos mengambil masa 7-14 hari. Sekiranya gejala pesakit jelas dan keadaannya mendesak, tempoh pelarasan dos dapat dipendekkan. Berdasarkan tindak balas pesakit terhadap ubat, kekerapan serangan, dan dos nitrogliserin sublingual, dos nifedipine boleh diselaraskan dari 10-20mg (2-4 tablet) hingga 30mg/masa (6 tablet pada satu masa) dalam masa 3 hari, 3 kali sehari.
4. Bagi pesakit yang dimasukkan ke hospital di bawah pemantauan yang ketat, 10mg (2 tablet) boleh ditambah setiap 4-6 jam berdasarkan kawalan aritmia angina atau iskemia.
【Reaksi buruk】

1. Kejadian biasa edema periferal selepas ubat (edema periferal bergantung kepada dos, dengan kadar kejadian 4% ketika mengambil 60mg/hari dan 12.5% ​​ketika mengambil 120mg/hari); Dizzy, sakit kepala, menjijikkan, keletihan dan pembilasan muka (10%). Hipotensi sementara (5%), sering tidak memerlukan penghentian ubat (hipotensi sementara adalah bergantung kepada dos, dengan kejadian 2% pada dos 60mg/hari dan 5% pada dos 120mg/hari). Pesakit individu mungkin mengalami angina, yang mungkin berkaitan dengan reaksi hipotensi. Berdebar -debar, kesesakan hidung, ketegangan dada, sesak nafas, sembelit, cirit -birit, kekejangan gastrointestinal, kekejangan perut, keradangan otot rangka, kekakuan sendi, kekejangan otot, ketegangan mental, gempa, gempa, neurotisme, Pengsan (0.5%), tidak lagi berlaku jika dikurangkan atau digabungkan dengan ubat anti angina yang lain.
2. Anemia yang jarang berlaku, menurunkan sel -sel darah putih, thrombocytopenia, purpura, hepatitis alahan, hiperplasia gingival, kemurungan, paranoia, buta langsung pada puncak kepekatan dadah darah, kesakitan anggota erythematous, antibodi antinuklear positif arthritis, dan sebagainya.
3. Kemungkinan tindak balas yang serius: kejadian infark miokard dan kegagalan jantung kongestif adalah 4%; Insiden edema pulmonari adalah 2%; Insiden aritmia dan blok pengaliran kurang daripada 0.5% setiap satu.
4. Alergen kepada produk ini boleh membangunkan hepatitis alergi, ruam, dan juga dermatitis exfoliative.
【Contraindication】Ia dikontraindikasikan untuk individu alah kepada nifedipine.

【Langkah berjaga-berjaga】
1. Hypotension: Kebanyakan pesakit dengan tekanan darah rendah hanya mengalami hipotensi ringan selepas mengambil nifedipine, dan beberapa pesakit mungkin mengalami gejala hipotensi yang teruk. Reaksi ini sering berlaku semasa pelarasan dos atau peningkatan dos, terutamanya apabila digabungkan dengan penyekat beta. Dalam tempoh ini, tekanan darah perlu dipantau, terutamanya apabila digabungkan dengan ubat antihipertensi yang lain.
2. Pesakit yang menjalani cantuman bypass arteri koronari (atau pembedahan lain) di bawah anestesia fentanyl mungkin mengalami hipotensi yang teruk apabila mengambil nifedipine sahaja atau digabungkan dengan penyekat beta. Sekiranya syarat membenarkan, ubat hendaklah dihentikan selama sekurang -kurangnya 36 jam.
3.angina dan/atau infarksi miokard: bilangan pesakit yang sangat kecil, terutama mereka yang mempunyai stenosis arteri koronari yang teruk, pengalaman refleks refleks dan peningkatan kadar jantung selepas mengambil nifedipine atau meningkatkan dos, yang membawa kepada peningkatan insiden angina atau miokardium.
Edema 4.peripheral: 10% pesakit mengalami edema periferal ringan dan sederhana, yang berkaitan dengan peleburan arteri. Edema sering kali berlaku di bahagian bawah badan dan boleh dirawat dengan diuretik. Bagi pesakit yang mengalami kegagalan jantung kongestif, adalah perlu untuk membezakan sama ada edema disebabkan oleh kemerosotan fungsi ventrikel kiri.
5. Gejala "pemulihan" penghalang beta: Penghentian secara tiba -tiba penghalang beta dan penggunaan nifedipine, kadang -kadang mengakibatkan angina pectoris. Dos bekas harus dikurangkan secara beransur -ansur.
6. Kegagalan Jantung Congestive: Sebilangan kecil pesakit yang menerima penyekat beta boleh mengalami kegagalan jantung selepas mula mengambil nifedipine, dan pesakit dengan stenosis aorta yang teruk berada pada risiko yang lebih besar.
7. Interference dengan diagnosis: Menggunakan produk ini, kadang -kadang meningkat dalam fosfatase alkali, creatine phosphokinase, laktat dehidrogenase, aspartate aminotransferase, dan alanine aminotransferase. Umumnya, tidak ada gejala klinikal, tetapi telah dilaporkan bahawa stasis hempedu dan penyakit kuning; penurunan pengagregatan platelet dan masa pendarahan yang berpanjangan; Ujian Coomb langsung positif dengan/tanpa anemia hemolitik.
8. Pesakit dengan disfungsi hati dan buah pinggang: Pesakit yang mengambil penyekat beta harus berhati -hati dan bermula dengan dos yang kecil untuk mencegah hipotensi yang mendorong atau memburuk, meningkatkan kejadian angina, kegagalan jantung, dan juga infarksi miokard. Pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik mungkin kadang -kadang mengalami peningkatan terbalik dalam urea nitrogen darah dan kreatinin apabila menggunakan produk ini, dan hubungan dengan nifedipine tidak cukup jelas.
9. Pentadbiran jangka panjang tidak boleh ditangkap secara tiba -tiba untuk mengelakkan berlakunya sindrom pengeluaran dan pulih.
【Wanita hamil dan menyusu】
1. Tidak ada data penyelidikan klinikal yang terperinci. Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa nifedipine mempunyai kesan teratogenik pada embrio, tetapi belum ada laporan manusia yang relevan.
2. Nifedipine boleh dirembes ke dalam susu ibu. Wanita menyusu sama ada berhenti mengambil ubat atau berhenti menyusu.
【Kanak -kanak】Tidak jelas.
【Pesakit tua】Separuh hayat nifedipine berpanjangan pada orang tua, jadi perhatian harus dibayar untuk menyesuaikan dos semasa permohonannya.
【Interaksi dadah】
1.Nitrat: Apabila digabungkan dengan produk ini, ia dapat mengawal permulaan angina pectoris dan mempunyai toleransi yang baik.
2. - Blockers: Gabungan produk ini dengan -blockers adalah baik - diterima dan berkesan dalam kebanyakan pesakit. Walau bagaimanapun, dalam sesetengah pesakit individu, ia boleh mendorong dan memburukkan lagi hipotensi, kegagalan jantung, dan angina pectoris.
3.Digitalis: Produk ini boleh meningkatkan kepekatan digoxin darah. Adalah disyorkan untuk memantau kepekatan digoxin darah apabila menggunakannya pada mulanya, menyesuaikan dos, atau memantau kepekatan darah digoxin apabila menghentikan produk ini.
4. Apabila menggunakan ubat -ubatan dengan kadar protein yang tinggi, seperti antikoagulan coumarin, natrium phenytoin, quinidine, quinine, warfarin, dan lain -lain, kepekatan bebas ubat -ubatan ini sering berubah.
5. Apabila cimetidine digunakan bersama -sama dengan produk ini, kepekatan puncak plasma produk ini meningkat. Perhatian harus dibayar untuk menyesuaikan dos.
6. Sekiranya syarat membenarkan, ubat hendaklah dihentikan selama sekurang -kurangnya 36 jam.
【Farmakologi dan Toksikologi】 Nifedipine adalah antagonis kalsium dihydropyridine. Ia secara selektif boleh menghalang pengangkutan transmembran ion kalsium ke dalam sel -sel miokardium dan sel -sel otot licin dan menghalang pelepasan ion kalsium dari sel -sel tanpa mengubah kepekatan ion kalsium plasma.
1. Farmakologi
(1) Produk ini secara serentak boleh meluaskan arteri koronari di kedua -dua kawasan bekalan darah normal dan kawasan iskemia, menimbulkan kekejangan arteri koronari secara spontan atau ergotamine, meningkatkan penyampaian oksigen miokardial pada pesakit dengan kekejangan arteri koronari, dan melegakan dan mencegah spasm arteri koronari.
(2) Produk ini boleh menghalang penguncupan miokardium, mengurangkan metabolisme miokardium, dan mengurangkan penggunaan oksigen miokardium.
(3) Produk ini boleh meluaskan kapal rintangan periferal, mengurangkan rintangan periferal, mengurangkan tekanan darah sistolik dan diastolik, dan melegakan beban selepas jantung.
(4) Produk ini boleh melambatkan fungsi node sino - atrium dan pengaliran atrioventrikular jantung terpencil; Kajian elektrofisiologi dalam haiwan dan manusia yang utuh tidak mendapati bahawa produk ini mempunyai kesan melambatkan pengaliran atrioventrikular, memanjangkan masa pemulihan nod Sino dan melambatkan kadar node Sino - atrium.
2. Toksikologi
Tiada kesan karsinogenik. Tiada mutagenik. Permohonan dos tinggi boleh mengurangkan fekunditi tikus wanita; Ia boleh menyebabkan teratogenesis; Ia boleh menyebabkan pengguguran (kadar penyerapan ubat tikus janin meningkat, kadar kematian tikus janin meningkat, dan kadar survival tikus yang baru lahir berkurangan). Monyet hamil mengambil 2/3 - 2 kali dos manusia maksimum boleh membawa kepada plasenta kecil dan pembangunan villus yang tidak lengkap; Memberi tikus 3 kali dos manusia maksimum boleh menyebabkan pemanjangan kehamilan. Kesan terhadap fecundity manusia masih belum jelas.

【Farmakokinetik】
Ia cepat dan sepenuhnya diserap selepas pentadbiran lisan. Kepekatan dadah darahnya dapat dikesan 10 minit selepas pentadbiran lisan, dan kepekatan dadah darah puncak dicapai kira -kira 30 minit kemudian. Masa untuk mencapai puncaknya maju apabila ubat itu dikunyah atau ditadbir secara sublingual. Tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam bioavailabiliti dan separuh kehidupan apabila dos nifedipine adalah antara 10 - 30 mg. Pada dasarnya tidak ada perbezaan dalam bioavailabiliti relatif di kalangan menelan, mengunyah, dan pentadbiran sublingual tablet nifedipine. Nifedipine sangat terikat kepada protein plasma, kira -kira 90%. Ia berkuat kuasa 15 minit selepas pentadbiran lisan, mencapai kesan puncaknya dalam jam 1 - 2, dan kesannya berlangsung selama 4 - 8 jam; Ia berkuatkuasa 2 - 3 minit selepas pentadbiran sublingual dan mencapai puncak dalam 20 minit. T1/2 adalah biphasic, dengan T1/2 menjadi 2.5 - 3 jam dan T1/2 menjadi 5 jam. Ubat ini ditukar menjadi metabolit yang tidak aktif di hati, dan kira -kira 80% dikeluarkan melalui buah pinggang dan 20% dikeluarkan dengan najis. Kadar metabolisme dan perkumuhan nifedipine dikurangkan pada pesakit dengan kekurangan hati dan buah pinggang.
【Penyimpanan】Lindungi dari cahaya dan simpan dalam bekas yang dimeteraikan.
【Pakej】Ubat pepejal oral, dibungkus dalam botol polietilena berkepadatan tinggi, 100 tablet setiap botol.
【Kesahihan】36 bulan.
【Standard】CH.P . 2020, Bahagian II.
【Nombor kelulusan dadah】Guoyao Zhunzi H12020305